中文同義詞:;依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷;6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮;伊西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亞甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氫-6H-環(huán)戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮;(企標);(甾體)
英文名稱:Exemestane
CAS號:107868-30-4
分子式:C20H24O2
分子量:296.4
化學(xué)性質(zhì):白色固體,熔點190~192℃。
作用于用途:為甾體芳香酶滅活劑,其結(jié)構(gòu)與芳香酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物。由于絕經(jīng)后婦女的主要是由雄激素(上腺皮質(zhì)產(chǎn)生)在外周組織中的芳香酶作用下轉(zhuǎn)化而產(chǎn)生,本品通過與芳香酶的活性位點不可逆性結(jié)合而使其失活,從而明顯降低絕經(jīng)婦女血循環(huán)中的水平。本品對上腺皮質(zhì)激素的生物合成無明顯影響,即使?jié)舛雀哂谝种品枷忝缸饔脻舛?00倍時,對皮質(zhì)激素生成途徑中其他酶也無明顯影響。
生產(chǎn)方法 :雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于和無水中,在對磺酸存在下反應(yīng),然后加入N-甲基胺和甲醛溶液,繼續(xù)反應(yīng)。得到的Mannich反應(yīng)產(chǎn)物溶于甲酸和無水二嚼烷,在DDQ作用下,得到,總收率45%。
包裝信息:1KG或按客戶需求。