司美替尼AZD6244
【中文名】司美替尼
【同義名】AZD6244,ARRY-142886

CAS號(hào)： 606143-52-6

保質(zhì)期： 2年
保存條件： -20oC


產(chǎn)品描述:
AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特異性抑制MEK1/2激酶活性，對(duì)純化的MEK1激酶的IC50為14 nM[1]。體外實(shí)驗(yàn)中AZD6244明顯抑制HCC原代細(xì)胞生長(zhǎng)，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)則表現(xiàn)出劑量依賴性的HCC移植瘤生長(zhǎng)抑制作用，其抑制活性主要通過(guò)阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表達(dá)水平而發(fā)生的[2]。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)AZD6244與mTOR抑制劑雷帕霉素協(xié)同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2癌的增長(zhǎng)，另外AZD6244具有顯著的抗血管生成作用[3]。AZD6244與MK2206聯(lián)合使用，混合比例分別為8:1,4:1, 2:1時(shí)，對(duì)體內(nèi)外的人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞都表現(xiàn)出高效的協(xié)同抑制能力，而且增加了高度惡性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能夠治療多種癌癥，包括大腸癌，非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），癌，乳腺癌，癌等[5]，其中對(duì)NSCLC的診治目前處于臨床II期。
產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：

基本特性：
CAS號(hào)：606143-52-6，
分子式：C17H15BrClFN4O3，
分子量：457.68，
外觀：白色或淺白色固體
溶解與保存：
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或溶解配制成2.5mg/ml母液（需加熱）。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
使用濃度：
AZD6244的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。



武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司，是一家專注于化工產(chǎn)品研發(fā)和生產(chǎn)的企業(yè)，竭誠(chéng)為客戶提供的產(chǎn)品和服務(wù)。帝康醫(yī)藥擁有強(qiáng)力的研發(fā)和管理團(tuán)隊(duì)嚴(yán)格把關(guān)產(chǎn)品質(zhì)量，為客戶提供人性化的服務(wù)，以及多樣化的包裝規(guī)格和優(yōu)于市場(chǎng)的價(jià)格。