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利拉利汀（linagliptin，Tradjenta）由勃林格殷格翰研發(fā)的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準(zhǔn)，用于結(jié)合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

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產(chǎn)品名 利拉利汀

英文名 Linagliptin

化學(xué)名 8-[(3R)-3-氨基-1-基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮
 
CAS 號 668270-12-0

分子式C25H28N8O2 分子量472.54

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) USP31

外觀 為黃色粉末 水分≤1.0%

含量 98.0-101.0% 有關(guān)物質(zhì)≤1.0%

用途 醫(yī)藥原料藥，用作口服型降糖藥物

優(yōu)點 與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優(yōu)勢在于：具有優(yōu)異的臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄，其經(jīng)口服之后，經(jīng)排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經(jīng)排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、功能以及劑量調(diào)整，所有患者可統(tǒng)一固定劑量，便于開處方。

臨床評價 單用利拉利汀或與或匹格列酮聯(lián)用時均不會增肌降低血糖風(fēng)險，與聯(lián)用時還可產(chǎn)生強效作用。

不良反應(yīng) 利拉利汀常見不良反應(yīng)是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。

包裝 10g,100g,1kg

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