66981-73-5 CBNumber： CB7444681 英文名稱： 中文名稱： MF： C17H14F3N3O2S MW： 381.37 CAS： 169590-42-5 與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑，由美國GD Searle & Pfizer公司研發(fā)成功，1999年上市銷售，商品名：Celebrex，西樂葆，本品有顯著的止痛抗炎作用，上消化道潰瘍及其他并發(fā)癥的發(fā)生率低。 為非甾體抗炎藥，通過抑制環(huán)氧化酶-2 (COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。 有NSAIDs的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學結構的特點，本品可以與COX-2結合，且對COX-2有選擇性的抑制作用。 的基與COX-2的疏水通道結合，親水的磺胺基與COX-2“側袋”內(nèi)的513 位及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的密切結合而起到了抑制COX-2對花生四烯酸轉(zhuǎn)化為對人體不利的前列腺素的作用，由于COX-1與COX-2結構的細微差別，該藥不能進入COX-1的分子內(nèi)，也不能抑制COX-1轉(zhuǎn)化花生四烯酸為前列腺素的作用。 因此，本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護胃黏膜、維持血流量、調(diào)節(jié)血小板凝聚作用，又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。 以上信息由chemicalbook的Andy編輯整理。 已在23個國家1.3 萬余名受試者進行了50批臨床試驗。 對骨關節(jié)炎(OA)和類風濕性關節(jié)炎 (RA)的抗炎止痛方面進行的研究：受試者都是診斷OA或RA至少3個月，疾病處于活動期或復發(fā)階段，年齡在18～93歲，診斷標準評價依據(jù)美國風濕協(xié)會(ACR)的標準。對關節(jié)疼痛的評價標準用可視模擬分度表(VAS) 和美國疼痛檢測表(APS)，關節(jié)疼痛、僵硬和功能受損情況的評價用WOMAC骨關節(jié)指數(shù)和健康評估問答(HAQ)功能障礙指數(shù)。廣泛的臨床試驗均證實對OA和RA的疼痛是有效的。 對OA的臨床試驗療效結論：通過VAS評價，100 mg、200 mg，bid，在減輕 OA患者的癥狀和體征上與500mg， bid療效相同，優(yōu)于安慰劑組，200 mg，bid無明顯優(yōu)于100mg，bid的療效。對于 OA患者，止痛效果出現(xiàn)在24～48 h，與500mg，bid起效時間相當。用WOMAC(疼痛、關節(jié)僵硬和功能受損)評估， 100 mg，bid，200 mg，bid與500 mg，bid 作用相當。200 mg，qd和100mg， bid兩種方法在減輕OA癥狀上療效相同。 對RA的臨床試驗療效結論：100 mg，bid和200mg，bid治療RA 可達到有顯著臨床意義的癥狀緩解，與500 mg，bid療效相當。對于RA患者腫脹和疼痛/壓痛關節(jié)數(shù)目的減少， 100，200，400 mg，bid的療效相似，與 500 mg，bid療效相當。