(簡稱CF或LV)是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽,系葉酸在體內(nèi)的活化形式。常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤過量時的解毒劑。此外尚可用于巨幼紅細胞性貧血以及白細胞減少癥。為抗貧血藥,也是抗腫瘤的輔助用藥。具有對抗時酸拮抗劑(如氨甲喋呤、和甲氧芐氨嘧啶等藥)毒性的作用,并能治療由于葉酸缺乏,引起的巨幼細胞性貧血,促進造血細胞的分化,成熟和釋放
簡介
中文名稱:
中文別名:甲葉鈣;甲酰四氫葉酸鈣;N-(4-(((2-氨基-5-甲酰-5,6,7,8-四氫-4-羥基-6-蝶啶)甲基)氨基)甲酰)-L-鈣鹽;亞;5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單鈣鹽
鑒別
(1) 取本品與對照品,分別加0.01mol/L 溶液制成每1ml 中約含2.5mg 的溶液。照紙色譜法(附錄Ⅴ A)試驗,吸取上述兩種溶液各15μl,分別點于同一長約40cm色譜濾紙上,照下行法,以磷酸緩沖液(pH7.0) 為展開劑,展開至前沿距下端約10cm處,取出晾干,噴以1mol/L溶液,晾干后,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品所顯主斑點的熒光和位置應(yīng)與對照品的主斑點相同。
(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在282nm 的波長處
有大吸收,在241nm 的波長處有小吸收。
測定
方法名稱: 原料藥--高效液相色譜法
應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定原料藥中的含量。
本方法適用于原料藥。
方法原理: 供試品加水溶解并定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長280nm處檢測的峰面積,計算出其含量。
試劑: 1. 甲醇
2.含0.1%四丁基氫氧化銨的磷酸氫二鈉緩沖液
取10%四丁基氫氧化銨水溶液8.0mL和磷酸氫二鈉2.2g加水溶解使成780mL,并用磷酸調(diào)節(jié)pH值至7.8。
儀器設(shè)備: 1.儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數(shù)按峰計算應(yīng)不低于1000。
1.3 紫外吸收檢測器
2.色譜條件
2.1 流動相:甲醇 含0.1%四丁基氫氧化銨的磷酸氫二鈉緩沖液=22 78
2.3 柱溫:40℃
試樣制備: 1含0.1%四丁基氫氧化銨的磷酸氫二鈉緩沖液
取10%四丁基氫氧化銨水溶液8.0mL和磷酸氫二鈉2.2g加水溶解使成780mL,并用磷酸調(diào)節(jié)pH值至7.8。
2. 對照品溶液的制備
精密稱取對照品適量,加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液,即為對照品溶液。
3. 供試品溶液的制備
精密稱取供試品適量,加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液,即為供試品溶液。
注:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準確至所稱取重量的千分之一?!熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準確度應(yīng)符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長280nm處測定(C20H21CaN7O7·5H2O)的峰面積,計算出其含量。
臨床研究
【功效主治】 主要用作葉酸拮抗劑(如、或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時,也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或期引起的巨幼細胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療,與聯(lián)合應(yīng)用,可延長存活期。
【化學成分】 主要成份及其化學名稱為:。化學名稱為:5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單鈣鹽。其結(jié)構(gòu)式為:分子式為:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61。
【藥物相互作用】本品較大劑量與、或同用,可影響抗癲癎作用。
【不良反應(yīng)】 很少見,偶見皮疹。尋麻疹或哮喘等過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】 禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。
【用法用量】 規(guī)定的劑量和給藥時間均應(yīng)嚴格遵守,不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經(jīng)負責醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射作為的“解救”療法,本品劑量根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9~15mg/m2,每6~8小時一次,持續(xù)2日,直至血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量肌注9~15mg,視中毒情況而定。用于貧血,每日肌注1mg。靜脈注射作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療,與聯(lián)合應(yīng)用
藥用級原料品質(zhì)保證廠家直銷