廠家供應(yīng)原料氯霉素

CAS:56-75-7
含量99%
價(jià)格：206/KG
     由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela)的培養(yǎng)液中取得?，F(xiàn)用合成法生產(chǎn)。也可制成琥珀酸酯或棕櫚酸酯應(yīng)用。本品為左旋體，又名左霉素(Levomycetin)。含等量的左旋體和無(wú)效右旋體的混旋體為合霉素(混旋氯霉素)，現(xiàn)已淘汰。
    【性狀】白色或微帶黃綠色的針狀、長(zhǎng)片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味苦。干燥時(shí)穩(wěn)定。在甲醇、、或丙二醇中易溶，在水中微溶，其2.5%水溶液的pH值應(yīng)為4.5～7.5。在弱酸性和中性溶液中較穩(wěn)定，能耐煮沸，遇堿類易失效。
    【藥理】
    (1)藥效學(xué)  為廣譜抑菌劑。通過(guò)脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽鏈的增長(zhǎng)受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時(shí)或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。
    氯霉素一般對(duì)革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽(yáng)性菌強(qiáng)。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌(如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對(duì)本品敏感。本品對(duì)厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當(dāng)作用。但對(duì)綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無(wú)效。
    細(xì)菌對(duì)氯霉素有發(fā)展緩慢的耐藥性，主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶。通過(guò)質(zhì)粒傳遞而獲得。某些細(xì)菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細(xì)菌胞壁通透性,使氯霉素不能進(jìn)入菌體而耐藥。
    (2)藥動(dòng)學(xué)  氯霉素給犬內(nèi)服后易于吸收，2h左右出現(xiàn)血藥峰濃度。豬內(nèi)服的情況與犬相似。給馬內(nèi)服需高劑量(50mg／kg)才可產(chǎn)生短暫(不到8h)的有效血濃度(5μg／mL以上)。成年反芻動(dòng)物(牛、羊)內(nèi)服常量達(dá)不到有效血濃度，可能是通過(guò)瘤胃時(shí)部分為瘤胃微生物所迅速降解。犢牛內(nèi)服本品亦需要較高劑量(150mg／kg)才能達(dá)到有效血藥濃度。
    氯霉素肌內(nèi)注射后在注射部位蓄積，吸收比內(nèi)服慢(反芻動(dòng)物除外)，牛在2～12h產(chǎn)生并維持有效血濃度。琥珀氯霉素的水溶性強(qiáng)，注射后吸收迅速，給母牛一次肌內(nèi)注射50mg／kg，其血藥峰濃度較同量氯霉素高6倍，消失也較快。。靜脈注射氯霉素能立即達(dá)到血藥峰濃度，有效血濃度的維持時(shí)間短，例如給母牛靜脈注射11mg／kg只能維持有效血濃度4～5h。琥珀氯霉素給雞肌內(nèi)注射后，吸收及消除均迅速，lOmin達(dá)血藥峰濃度，6h即不易檢出;以(40～80)mg／kg體重的劑量混于飼料中喂服，4h達(dá)有效血濃度(4～16μg／mL)；以0.1%和0.2%濃度的飲水給雞飲服36h亦能在血中達(dá)到以上水平。
    氯霉素的藥動(dòng)學(xué)在不同動(dòng)物間差異很大，給犬、貓、豬、山羊和馬靜脈注射22mg/kg后其血濃度以馬高(21.5μg／mL)，貓低(9.3μg／mL)，而犬(12.4μg／mL),豬(21μg／mL)山羊(16.5μg／mL)則介于其中。消除半衰期以馬短(0.9h)，貓長(zhǎng)(5.1h)，而犬、豬、山羊則分別為4.2、1.3和2h。氯霉素的血漿蛋白結(jié)合率在血濃度為20μg／mL時(shí)以山羊低(30.1%)，人高(46%),而犬、貓、豬、馬分別為39.5%、37.7%、35.1%和30.4%。由于馬靜脈注射后氯霉素從體內(nèi)消失迅速，故馬不適合靜脈注射。
    氯霉素在組織和體液中廣泛分布，以肝、中濃度高，依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液，其濃度為血藥濃度的20%～50%，腦膜炎時(shí)可達(dá)45%～89%。本品也可透過(guò)血胎盤屏障和血眼屏障進(jìn)入胎畜循環(huán)和房水中。還能分布至乳汁、唾液和滑膜液中。氯霉素大部分在與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，小部分轉(zhuǎn)變成氨基水解產(chǎn)物。大約有10%原藥由小球過(guò)濾入尿中，僅少量隨膽汁排入腸內(nèi)，部分被重吸收而呈現(xiàn)“肝腸循環(huán)”。
    【用途】主要用于防治畜禽的沙門氏菌和大腸桿菌感染如幼畜副傷寒、幼畜白痢、仔豬黃痢、雞白痢、雞傷寒、禽大腸桿菌病。對(duì)牛巴氏桿菌病、禽霍亂及敏感茵引起的泌尿道、呼吸道感染也有療效。外用治療牛、羊腐蹄病、牛乳腺炎、子宮炎及細(xì)菌性眼炎。
    【藥物相互作用】
    (1)大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類抗生素的抗菌作用機(jī)理與氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素與細(xì)菌核糖體的50s亞基相結(jié)合，故兩者同用可發(fā)生拮抗而不宜聯(lián)合應(yīng)用。
    (2)氯霉素是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抑菌劑，對(duì)青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應(yīng)避免兩類藥物同用。
    (3)氯霉素能拮抗維生素B6,使機(jī)體對(duì)B6的需要量增加，亦能拮抗維生親B12的造血作用。
    (4)氯霉素對(duì)微粒體的藥物代謝酶有抑制作用，能影響其他藥物的藥效，如顯著延長(zhǎng)動(dòng)物的鈉麻醉時(shí)間等。
    (5)本品與某些抑制的藥物如、保泰松和等同用，可增加毒性。
    【注意】
    (1)內(nèi)服或注射時(shí)忌與堿性藥物配伍。亦不宜與其他抗生素，復(fù)合維生素B等聯(lián)合靜脈注射。
    (2)成年反芻動(dòng)物內(nèi)服本品無(wú)效，且能引起消化機(jī)能紊亂。其他動(dòng)物長(zhǎng)期應(yīng)用亦可能由于菌群失調(diào)引起維生素缺乏和二重感染。
    (3)本品對(duì)人有貧血、白細(xì)胞和血小板減少等不良反應(yīng)，嚴(yán)重者發(fā)展為粒細(xì)胞性白血病及再生障礙性貧血，在動(dòng)物中要引起重視。由于上述情況及耐氯霉素菌株的發(fā)展，加上新型抗菌藥物如氟喹諾酮類藥的廣泛應(yīng)用，使氯霉素的應(yīng)用已普遍減少?，F(xiàn)有不少國(guó)家(包括我國(guó))已明文規(guī)定在食品動(dòng)物中禁止應(yīng)用。
    (4)氯霉素有免疫抑制作用，禁用于疫苗免疫期間。
    【用法與用量】?jī)?nèi)服  一次量  每lkg體重  犢、羔、犬、描50mg  一日2次
    【制劑與規(guī)格】氯霉素片(1)0.25g  (2)0.5g
    氯霉素膠囊0.25g
    8m1：20mg