英文名:Quinine
分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量:782.96
包裝:25kg/桶裝
CAS號:60-93-5
性狀:白色粉末。是一種可可堿和4-甲氧基喹啉類抗瘧藥,是快速血液裂殖體殺滅劑。對瘧原蟲的紅細(xì)胞前期,紅細(xì)胞外期及配子體期均無作用,對瘧疾的傳播、復(fù)發(fā)、病因性預(yù)防均無效,確切的作用機(jī)制不清楚,但可能干擾溶酶體功能和瘧原蟲的體內(nèi)核酸合成。
用途:用于治療耐蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物,抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。也引起瘧色素凝集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團(tuán)塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。對紅外期無效,不能根治良性瘧,長療程可根治惡性疾,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。對有抑制作用,延長不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),并減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。
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